Топирамат е на врвот на конкуренцијата

политика

ЕКСПОФАРМ КОНГРЕС

Наградата за иновации во ПЗ 1999 година ја добива фармацевтската компанија Јансен-Цилаг од Нојс. Theирито, со кој претседава фармакологот од Хајделберг, професор др. Улрих Швабе го препозна антиепилептичниот топирамат (Топамакс®). Членот на жирито Др. Херман Ликфелд ја донесе одлуката.

Вкупно 35 нови лекови беа воведени помеѓу јули 1998 и 1999 година. Триото спикер Ликфелд, Морк и Шнајдер претставија 32 кандидати за време на Форумот на ПЗ. Но, само неколку од нив ја заслужуваат титулата „иновативен“ според мислењето на експертите. Осум активни состојки влегоа во потесниот избор за петтата награда за иновации: покрај топирамат, активната состојка имикимод, која е насочена против брадавици на гениталиите, антителата базиликсимаб и даклизумаб кои се користат кај трансплантирани пациенти, орлистат против дебелина, антагонист на LHRH цетрореликс, инхибитор на агрегатори и агрегатори на агрегатори, агрегатори на инхибитори Антитела што се користи за лекување на пациенти со не-Хочкинов лимфом.

Топирамат победи на трката и поради неговата хемиска структура, која се разликува од сите други анти-епилептични лекови, и поради новиот сложен механизам на дејствување. Додека другите анти-епилептични лекови го намалуваат прагот на напад, топираматот спречува активност на напад да се шири.

Лекот е одобрен за дополнителна терапија ("дополнителна" терапија) на парцијални епилептични напади со или без генерализација. Моносахаридот заменет со сулфаматска група го развива својот ефект на различни начини. „Тука се разликува од другите антиконвулзивни средства“, објасни Ликфелд. На прво место, тој ги блокира напонските активирани натриумови канали, што може да спречи повторено празнење на невроните. Покрај тоа, топирамат активира одредени подвидови на рецепторот ГАБАА и со тоа се зголемува инхибицијата со посредство на ГАБА. Покрај тоа, активната состојка ги инхибира глутаматските рецептори од типот каинат/АМПА, ја ослабува амплитудата на одредени канали на калциум и ги инхибира карбонските анхидрази тип II и IV.

„Покрај антиконвулзивните ефекти, топираматот има и невропротективен потенцијал“, рече Ликфелд. Овие ефекти не се изненадувачки, објасни тој. Ако невроните се оштетени, преносот на сигналот од невротрансмитерот глутамат се зголемува и постои неконтролирано пренесување на побудување од страна на ГАБА. Топираматот се спротивставува на двата механизма.

„Ние сме многу горди на наградата“, потенцира др. Харалд Бекер, Јансен-Силаг, за време на следната прес-конференција. Но, има уште многу што да се направи со епилепсијата. Болеста сè уште е стигма. Особено младите епилептици честопати се исклучени од општеството. Или затоа што родителите, соучениците или наставниците често стојат беспомошно во случај на напад, или затоа што погодените треба многу да се ограничат при изборот на кариера.

Топирамат ја доби наградата за иновации во ПЗ не само за повеќекратни механизми на дејствување, туку и за добрите резултати од клиничките студии, објави Др. Андреас Шрајнер, Јансен-Силаг. Целта во третманот на пациенти со епилепсија е ослободување од напади, а со Топамакс® оваа цел е постигната кај секој дваесетти пациент. 527 пациенти со огноотпорна фокална епилепсија учествувале во вкупно шест двојно слепи студии за ефикасноста и толеранцијата на топирамат. Кај 21 процент од пациентите, фреквенцијата на напади е намалена за 75 проценти, 44 проценти од испитаниците имале само половина повеќе епилептични напади. Тоа е повеќе отколку што може да се постигне со другите современи антиепилептични лекови во таков колектив, објави Шрејнер.

Почитувани податоци сега се исто така достапни за монотерапија за пациенти со делумна епилепсија. Топираматот сè уште не е одобрен за оваа индикација. Исто така, имаше поволни резултати во долготрајниот третман, рече Шрејнер. Во моментов се во тек клиничките студии за третман на деца.

Во споредба со другите анти-епилептични лекови, пациентите толерираат топирамат многу добро. Досега, не се појавиле никакви несакани ефекти при клиничка употреба, кои не би биле познати по завршувањето на студиите за одобрување. Ова не е нужно предмет на секако за невролептици; експертите често стануваат свесни за несакани ефекти само откако ќе бидат одобрени.

Епилептиците кои земаат топирамат главно се жалат на несакани ефекти во централниот нерв како што се замор, поспаност, атаксија и нервоза, што може да се избегне со бавно зголемување на дозата. „Започнете ниско, одете полека“ е принципот тука за пациентите подобро да го толерираат лекот. Честопати може да бидат потребни неколку недели за да започнат ефектите; пациентот мора да биде информиран за ова. Камења во бубрезите се јавуваат кај околу 1,5 проценти од пациентите, бидејќи топирамат ја инхибира карбонската анхидраза. Пациентите можат да го спречат ова со пиење доволно вода. Драстичното слабеење е уште еден редок несакан ефект. Шрејнер препорача преглед на дозата кај пациенти кои земаат препарати за дигиталис или орални контрацептиви.